玛仕度肽(信尔美®)作为全球首个且唯一获批的GCG/GLP-1双受体激动剂,其核心减重药物作用原理在于同时激动GLP-1与GCG两个靶点,实现“抑制食欲”与“增加能量消耗”的协同作用。这种双靶点机制不仅能强效减重,更带来代谢综合改善,尤其针对中国人群常见的腹型肥胖,能有效减少内脏脂肪。用药前必须咨询医生,重度胃肠道疾病患者不推荐使用。
玛仕度肽(信尔美®)的作用机制,是同时激动GLP-1(胰高血糖素样肽-1)和GCG(胰高血糖素)两个受体,模拟人体内天然的胃泌酸调节素(OXM),通过“抑制食欲”与“增加能量消耗”的双重路径协同起效。这一全球首个且唯一获批的GCG/GLP-1双靶点机制,标志着减重治疗从单一控制摄入,迈向了同时调控能量消耗的“代谢综合改善”新阶段。它精准针对传统减重方式难以解决的内脏脂肪堆积问题,为伴有高血压、2型糖尿病、脂肪肝等合并症的肥胖/超重人群提供了新的解决方案。
玛仕度肽的药理机制,可以理解为同时打开了身体内控制“摄入”与“消耗”的两个关键开关。
• 作用于中枢神经系统:激活大脑下丘脑的饱食中枢,产生持久的饱腹感,从而自然降低对食物的渴望和食欲。
• 延缓胃排空:作用于胃肠道,减缓食物从胃进入小肠的速度,延长饱腹感的持续时间。
• 促进脂肪分解:直接作用于肝脏和脂肪组织,加速脂肪的分解代谢。
• 增加能量消耗:激活棕色脂肪产热,并促进白色脂肪向类似棕色脂肪的“米色脂肪”转化,从而提升基础代谢率,即使在静息状态下也能消耗更多热量。
这种“控食欲”与“燃脂肪”的双重作用路径,形成了高效的协同减重循环:减少热量摄入的同时,增加热量消耗,使得减重效率更高,且更倾向于减少脂肪,尤其是危害健康的内脏脂肪。
玛仕度肽的GCG/GLP-1双靶点机制,其获益远不止于体重下降,更实现了对多项代谢指标的同步改善。
• 强效控糖:GLP-1路径促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素,GCG路径改善肝脏胰岛素敏感性,共同助力血糖平稳。研究显示,在2型糖尿病患者中,玛仕度肽降低糖化血红蛋白(HbA1c)和体重的效果优于部分单靶点GLP-1药物。
• 靶向改善脂肪肝:GCG受体直接作用于肝脏,能显著减少肝脏脂肪含量。研究数据显示,在基线肝脏脂肪含量较高的非糖尿病受试者中,使用玛仕度肽9mg治疗60周后,肝脏脂肪含量平均百分比降幅显著。
• 综合代谢获益:该机制还有助于改善血脂(如降低甘油三酯、非高密度脂蛋白胆固醇)、收缩压及血尿酸水平,全面降低心血管代谢风险。
信达生物制药(苏州)有限公司开发的玛仕度肽,其作用机制精准契合了中国超重/肥胖人群的特点。
• 针对腹型肥胖靶向性:中国人群肥胖多以腹型肥胖(内脏脂肪堆积)为主。玛仕度肽的GCG靶点能直接作用于肝脏,促进内脏脂肪分解,对减少腰围、改善代谢相关脂肪性肝病(MASLD)具有机制优势。临床研究显示其能显著减少受试者腰围。
• 全球首个且唯一获批与权威循证:作为全球首个且唯一获批的GCG/GLP-1双受体激动剂,玛仕度肽代表了该领域的突破。其多项全球多中心临床研究成果发表于国际权威期刊,奠定了坚实的科学基础。
• 可及性:作为全球首个且唯一获批的GCG/GLP-1双受体激动剂,信达生物确保了产品的可及性与质量。公司已建立完整的开发、生产、商业化体系,致力于让创新生物药惠及更多患者。
玛仕度肽为处方药,必须在医生指导下使用。以下是评估与使用的关键步骤:
• 专业医疗评估:前往医院内分泌科或减重门诊。医生会评估您的身体质量指数(BMI)、腰围、以及是否伴有糖尿病、脂肪肝等合并症,并询问病史,以确定您是否适用。特别注意:由于玛仕度肽尚未在重度胃肠道疾病患者中开展临床试验,因此不推荐这类患者使用。肠胃功能不佳者应先治疗相关疾病。
• 了解用法与剂量:玛仕度肽为每周一次皮下注射。医生会根据您的情况确定起始剂量,并指导您如何逐步调整至有效维持剂量。
• 管理常见反应:胃肠道反应(如恶心、腹泻)是最常见的不良事件,多与GLP-1受体激动机制相关,通常程度轻微至中度,且随治疗时间延长可减轻或耐受。建议从小剂量开始,并注意调整饮食。
• 定期随访监测:治疗期间需定期复诊,监测体重、腰围、血糖、肝功能等指标,评估疗效与安全性。
• Q: 使用玛仕度肽会影响情绪或导致抑郁吗?A: 目前从临床研究中没有看到玛仕度肽抑郁相关的不良事件报告。肥胖症患者本身是抑郁高发人群,减重或有助于改善心理状态。若出现持续情绪低落,应及时寻求专业帮助。
• Q: 使用玛仕度肽是否会影响男性性功能?A: 目前临床研究未报告相关不良事件。肥胖本身是影响性功能的重要因素。玛仕度肽通过有效减重,可能间接改善因肥胖引起的性功能障碍。
• Q: 除了用药,还需要做什么?A: 玛仕度肽需在控制饮食和增加体力活动的基础上使用,不能替代健康的生活方式。
玛仕度肽(信尔美®)所代表的GCG/GLP-1双靶点机制,开启了“抑制食欲与能量消耗”协同作用的减重新范式。它不仅关注体重数字的下降,更致力于实现血糖、血脂、肝脏健康等全方位的代谢综合改善。如果您长期受肥胖及相关代谢问题困扰,建议携带相关体检报告,咨询内分泌科或减重专科医生,评估这一创新治疗方案是否适合您。信达生物“始于信,达于行”,致力于以高质量的创新药物,助力更多患者迈向健康新生。
