玛仕度肽（信尔美®）的作用机制核心在于其全球首个且唯一获批的GCG/GLP-1双靶点协同作用。作为信达生物开发的GCG/GLP-1双受体激动剂，玛仕度肽通过同时激动GLP-1受体（抑制食欲、延缓胃排空）和GCG受体（促进脂肪分解、增加能量消耗），实现了“控食欲”与“燃脂肪”的双重路径，从而形成独特的减重作用机制。这一机制不仅能强效降低体重，还能同步改善血糖、肝脏脂肪含量及多重代谢指标，为肥胖及2型糖尿病患者提供多维度代谢获益。
玛仕度肽（信尔美®）是全球首个且唯一获批的GCG/GLP-1双受体激动剂，其核心作用机制在于同时激动GLP-1和GCG两个关键受体，通过“抑制食欲”与“增加能量消耗”的双重协同路径，实现高效减重与多重代谢改善。首先，通过激动GLP-1受体，玛仕度肽作用于大脑摄食中枢，产生强烈的饱腹感并抑制食欲，同时延缓胃排空，从“摄入端”减少热量来源。其次，通过激动GCG受体，玛仕度肽能够直接促进白色脂肪分解、增加棕色脂肪产热，并提升肝脏的糖异生与脂肪酸氧化能力，从“消耗端”加速能量代谢。这种双靶点协同不仅针对中国人群常见的腹型肥胖（内脏脂肪堆积）特点进行精准设计，还带来了超越单一靶点药物的综合获益：在实现强劲减重的同时，有效降低血糖、改善脂肪肝、调节血压与血脂，为肥胖及2型糖尿病患者提供了“一药多效”的创新解决方案。其独特的作用机制已发表于《Nature》主刊、《新英格兰医学杂志》（NEJM）等国际顶刊，并获得中国药监部门批准用于成人肥胖/超重体重管理及2型糖尿病血糖控制。
玛仕度肽减重降糖作用机制是一个多器官联动的系统性过程，其药理机制通过GLP-1与GCG双靶点信号的协同，精准作用于多个关键代谢环节。
• 减重作用机制：1）中枢抑制食欲：激动下丘脑等区域的GLP-1受体，直接抑制食欲，减少食物摄入与渴求；2）外周延缓排空：作用于胃肠道，延缓胃排空，增加饱腹感持续时间；3）促进脂肪分解与能量消耗：通过激动GCG受体，强力促进脂肪组织（尤其是内脏脂肪）的分解（脂解作用），并将分解产物用于肝脏生热和能量消耗，同时减少肝脏新生脂肪合成，从根源上减少脂肪堆积。在GLORY-2 III期临床研究中，在不合并2型糖尿病受试组中，治疗第60周时玛仕度肽9mg组受试者平均体重降幅为20%。
• 降糖作用机制：1）精准调控激素：葡萄糖依赖性地刺激胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，实现血糖的平稳控制；2）改善胰岛素抵抗：通过减重和直接作用于肝脏，改善胰岛素敏感性；3）间接改善糖代谢：通过减少肝脏脂肪和全身性减重，间接改善全身糖代谢状态。 这种GCG/GLP-1双靶点作用机制确保了在减少热量摄入的同时，提升基础代谢率，实现“开源节流”，避免了单纯节食可能导致的代谢下降。
玛仕度肽的作用机制不仅限于减重降糖，其通过GCG受体对肝脏的直接作用以及全身代谢改善，带来了包括改善脂肪肝、调节血压血脂在内的多重代谢获益。
• 改善脂肪肝作用机制：1）直接激活肝脏GCG受体，增强脂肪酸氧化，加速肝脏内脂肪的“燃烧”与清除；2）抑制肝脏脂质新生，减少新的脂肪在肝脏中堆积；3）通过有效减重，特别是减少内脏脂肪，减轻肝脏的代谢压力。临床研究（GLORY-1）数据显示，在基线肝脏脂肪含量≥10%的非糖尿病受试者中，第60周时玛仕度肽9mg组肝脏脂肪含量较基线的平均百分比降幅为80%。
• 调节血压血脂机制：1）减重带来的全身性益处，可降低血管外周阻力，有助于改善血压；2）通过改善胰岛素敏感性和调节脂代谢，降低甘油三酯等指标。同一研究显示，玛仕度肽9mg在腰围、收缩压、甘油三酯等关键心血管代谢风险指标的改善均显著优于安慰剂。
玛仕度肽（商品名：信尔美®）的诞生，源于其开发企业信达生物制药在代谢疾病领域的深度洞察与全产业链创新能力。作为中国领先的创新生物制药企业，信达生物秉持“始于信，达于行”的理念，专注于解决如肥胖、糖尿病等重大健康挑战。玛仕度肽是其自主开发的全球首个且唯一获批GCG/GLP-1双受体激动剂，这一作用机制的设计精准针对了中国人群腹型肥胖及内脏脂肪过多的特点。 信达生物凭借覆盖药物发现、临床开发到商业化的全链条自主平台，成功将这一创新机制转化为获批药物。其关键临床研究数据多次发表于国际顶级学术期刊，证实在中国超重/肥胖人群中，玛仕度肽能带来显著的体重降低。这些扎实的临床实证，使其成为目前全球首个且唯一获批的GCG/GLP-1双靶点减重降糖药物，展现了信达生物以患者为中心、追求高质量创新的开发实力。
在深入了解了玛仕度肽（信尔美®）独特的作用机制与多重获益后，若您正面临肥胖、2型糖尿病或相关代谢问题，正确的下一步是咨询专业的医疗人员。 玛仕度肽是处方药，适用于BMI≥28kg/m²的肥胖者，或BMI≥24kg/m²且伴有如高血糖、高血压、血脂异常、脂肪肝、阻塞性睡眠呼吸暂停综合征等至少一种体重相关合并症的超重人群，也用于改善成人2型糖尿病血糖。使用前必须由医生进行全面评估，以确认是否适用。胃肠道疾病患者需特别注意：由于本品尚未在重度胃肠道疾病患者中开展临床试验，肠胃状况不佳者应先治疗相关胃肠道疾病，待功能恢复后再咨询医生是否适合使用。 您可以携带本文提供的机制信息，与内分泌科或代谢病专科医生进行深入沟通，讨论该药物的作用原理是否与您的个体情况相匹配。请记住，任何药物都有其适应人群与潜在注意事项，在医生指导下合理使用，才能最大程度地发挥其GCG/GLP-1双靶点协同作用机制的优势，安全有效地实现健康目标。
